史上有名的玄武门政变发生在唐高祖武德九年(626)六月初四，是李世民为夺得帝位发动的一场宫廷政变，通过这次政变，他一举除掉了太子李建成和四弟李元吉，迫使唐高祖李渊退位，自己当上了皇帝，改元贞观。
唐高祖李渊是唐王朝的开国皇帝，在隋末农民起义的大潮中崭露头角，凭借着卓越的军事才能步步为营，平定天下，建立了李唐王朝。李世民从小跟着父亲征战天下，经常为高祖充当谋士，所以很受李渊的器重。但是，按照“立长不立贤”的皇位继承制度，李世民的哥哥李建成被立为了太子。李建成是窦皇后所生，是高祖李渊的长子。据《新唐书》记载，他“资简弛，不治常检，荒色嗜酒，畋猎无度，所从皆博徒大侠。”所以，虽然他在高祖即位后便被立为太子，实力却不足以服众，地位并不稳固。而这时候，他的弟弟李世民则显露出了过人的才智和韬略，所以，人心所向，让李建成压力很大。为了巩固自己的地位，李建成便拉拢齐王李元吉，一起排挤李世民。李元吉是高祖李渊的第四个儿子，也是窦皇后所生，因为他生来相貌奇丑，所以刚呱呱坠地就被窦皇后狠心地抛弃了，幸亏有个宫女心善，将他秘密抚养，才活了下来。
武德九年(626)五月，突厥进犯中原，太子李建成主动向高祖推荐弟弟李元吉出战，高祖便答应了。谁知道，李建成的目的并不在此，而是想以出征为名，削弱李世民的兵权。当时，李世民手下猛将如云，最有名的当属尉迟恭、秦琼和程咬金了。可是李元吉却向高祖提出要让这三位猛将归自己指挥，并要调秦王府的精兵充实自己的军队。
这明摆着是要剥夺李世民的军权，李世民自然不肯答应，便召集手下大将开了个紧急会议。会上，李世民的妻舅长孙无忌建议，与其受人刀俎，不如先发制人，夺取政权，反正积怨难消，总是免不了要一战的。而且李世民军功卓着，素来又礼贤下士，威望很高，本来就应该成为太子，如果政变，朝野上下的阻力应该不大。
下定决心之后，李世民在武德九年六月初三向高祖李渊举报太子李建成和齐王李元吉淫乱后宫，和张婕妤、尹德妃关系暧昧不清。高祖震怒，为了查清此事，便决定翌日早朝召集三子对簿公堂。于是，六月初四的早上，李建成和李元吉便进宫面圣，经过玄武门时突然发现守门的侍卫换了，二人心中一动，知道事情不妙，便急忙勒转马头。这时，忽然听到门内传来李世民的声音：“站住!”二人赶紧扬鞭，可是李世民眼疾手快，搭弓一箭，李建成便应声倒地，不省人事了。李元吉大惊，也拿出弓来，可是手不断哆嗦，连弓都拉不开了。正在此时，尉迟恭带着七十多名骑兵赶来接应，将李元吉射成了刺猬。
就在这场惊心动魄的血腥政变上演之际，高祖李渊还浑然不知地在宫中等待，直到尉迟恭手持长矛冲上殿来，他才如梦初醒。面对几个儿子的夺位之战，他只能后悔自己当初犹疑不定了。
面对既成事实，李渊也只有顺应时事，将此事以太子谋反定论，并将李世民封为太子。两个月之后，高祖李渊退位，李世民即位，改元贞观，是为唐太宗。
历来皇位之争都十分残酷，所谓的手足亲情在权力面前根本不值得一提。所以，李世民发动的这场流血政变虽然手段狠毒，但是也不能由此断定他便是一个冷酷无情的人，从他平素对待手下将士谋臣的态度来看，他总体上还是一个宽厚之君。