很久以前，当人还是原始人的时候，男男女女们就开始琢磨着如何节育。古代的避孕方法对人体充满了危险性，譬如古代人曾通过喝石墨或水银的方法来达到避孕效果，但这种危险的方法极易导致人死亡。多伦多避孕物品博物馆收藏了历年来的600多种避孕工具，堪称是世界上最大的避孕物品博物馆。不过，据该博物馆部门负责人皮特拉哥德海得称“这些许多由古代人发明出来的避孕工具并不全都是有效的，有些工具甚至对人体有害，绳甚至产生致命的后果”
但是，有几样古代人发明的避孕工具显然被证明是非常有效的，譬如在一张有着3500年历史的埃及纸草上，就用埃及象形文字写着一个古老的避孕处方。该处方称，用阿拉伯树胶、椰子和蜂蜜浸湿的羊毛绵球植入女性体内，就能够防止怀孕。尽管这个处方是如此古老，但实验证明它非常有效。哥德海得说：“因为阿拉伯树胶中含有乳酸，这是一种自然界的杀精剂。”
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在3000多年前的印度和埃及，像鳄鱼、大象这样被认为具有神秘力量的动物的粪便也被用到了避孕药方中。事实上，由于这些动物粪便具有高度酸性，它的确具有一定的杀精作用。不过，哥德海得称，动物粪便所带来的强烈臭味显然会影响古代夫妻们的“性趣”。
古代的中国和日本，用丝质油纸、破布团、海绵塞入女性体内作为屏障。中国古人还用鱼膘作避孕套，可以想像，由于男人那活儿大小不同，找到一个合适的鱼膘多不容易啊……此外，有些古代的避孕方法对人体充满了危险性。
譬如，古代人曾通过喝石墨或水银的方法来达到避孕效果，但这种危险的方法极易导致人死亡。
在上世纪30年代，西方人还发明出了一种六边形小木块—一种类似于“子宫套”的东西来防止女性怀孕，但这种避孕工具被后人称为“折磨女性的器具”。
在一张有着3500年历史的埃及纸草上，就用埃及象形文字写着一个古老的避孕处方。该处方称：用阿拉伯树胶、椰子和蜂蜜浸湿的羊毛绵球植入女性体内，就能够避免怀孕。
尽管这个处方是如此古老，但实验证明它是非常有效。
古希腊人和古罗马人把各种各样的东西塞进女性阴道以达到避孕，比如，块状蜂蜜、雪松树胶、甚至鳄鱼粪。
现代避孕套雏形：羊肠
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在中世纪，许多迷信的方法也被用来防止怀孕，但这些方法显然是毫无效果的。譬如，一些中世纪的欧洲女人曾将包含着骡子耳屎、黄鼠狼睾丸、黑猫骨头的小袋子制成护身符，在房事时系在身上，以期达到避孕的效果。
在博物馆的收藏物中，还有古代人用绵羊肠子制成的避孕套，这显然已有点接近于现代避孕套的雏形。
其他避孕法：如性交后蹲下排出精液、打喷嚏、上下蹦跳等等。古希腊人认为用明矾、酒、海水、杂酚皂液或醋冲洗阴道，也能达到避孕目的。
最早提到避孕的一种说法出自《圣经》，在《圣经—创世记》中，上帝要求人类中断性交，即通常所说的“抽回法”。
公元前384年～322年的古希腊哲学家亚里斯多德被认为是采用天然化学物作为杀精子剂的第一人，这些天然化学物如香柏油、含铅软膏或乳香油等。
着有《博物志》的古罗马作家普林尼(公元23年～79年)忠告读者要克制性欲，以避免怀孕，他是提倡节欲作为避孕方法的第一人。
英王查理二世的御医Condom医师(公元17世纪)发明了男用保险套。它的原材料是小羊的盲肠，最佳产品的薄度可达0.038毫米(现在的乳胶保险套一般为0.030毫米)。这在当时是一件轰动全球的大喜事。Condom医生就凭这项发明获得了爵位，英国也从中赚取大量外汇。
浪荡公子卡萨诺瓦(1725年～1798年)在自传中介绍了试用避孕方法的细节，他叙述自己曾试图把半只柠檬皮掏空后用作原始的子宫帽。
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1827年科学家发现了卵子即卵细胞的存在，这是一次重大的科学突破。之前只知道精子进入女人体内后才会怀孕。这一发现是了解人类生殖学的第一步。
1832年，马萨诸塞州医生查尔斯。诺顿发明了一种避孕溶液，性交后可以通过注射器注入子宫。这种溶液配方不一，包括盐、醋、液氯、亚硫酸锌或者硫酸铝钾。注射法在以后40年得到广泛应用。
1838年，德国医生弗里德里希王尔德给病人开小子宫帽，月经期间就可以覆盖在子宫颈上面。这种避孕法从来没得到广泛采用，不过世人所知的“王尔德帽”成了现代子宫帽的前身。
1839年，查尔斯古德伊尔发明了橡胶硫化处理技术，并投入实际应用，生产橡胶避孕套、宫内避孕器、冲洗器和子宫帽。
1843年，科学家弄清楚只有受精才会怀孕的真理。而之前认为是”男人创造生命、女人只提供孕育生命的地方“。
20世纪70年代美国出现五花八门的避孕用具，如避孕套、避孕海绵、冲洗器和子宫帽。