武则天去世后，唐中宗李显懦弱无能，朝政大权慢慢落到了韦皇后和安乐公主之手，原来发动政变恢复唐朝的功臣、宰相张柬之也被他们贬官驱逐，太子李重俊被杀。韦皇后效仿原来武则天的做法，让自己的兄长韦温掌握大权，对于女儿安乐公主的违法卖官鬻爵也不加制止，大加纵容。在景龙四年(710年)，中宗终于死于韦皇后和安乐公主之手，被她们合谋毒杀。然后，韦皇后便想学习婆婆武则天，做第二个女皇。没有等韦皇后动手，一直静观时变的李隆基和姑姑太平公主以及太平公主的儿子薛崇简，苑总监钟绍京等，密谋策划，欲先发制人。
唐隆元年(710年)六月庚子日申时，李隆基等人穿便服，进入禁苑，到苑总监钟绍京住处。这时，钟绍京反悔，拒绝参加这次政变。但在其妻许氏坚定的劝说下，钟绍京决定参与政变。于是前往拜谒李隆基。入夜后，万骑果毅李仙凫、葛福顺、陈玄礼等军官都先后来到，请李隆基发布命令，终于定于七月二十一日夜发动政变。当夜，葛福顺突袭羽林营，诛杀韦后党羽韦跨、韦播、高嵩，策反了羽林军，并攻入玄德门，李仙凫亦引兵攻入白兽门，于三更会师于凌烟阁。李隆基引兵进入内宫，守卫内宫的武士纷纷倒戈响应，韦后逃入飞骑营反被斩首，宗楚客、安乐公主、武延秀、上官婉儿等人也陆续被杀，并于全城搜捕韦氏集团人员，凡身高高于马鞭的男性皆处死，史称"唐隆政变"。 这时，李隆基才将唐隆之变的经过报告其父相王李旦。相王抱着李隆基哭泣著说："宗庙社稷的灾祸是你平定的，神明与百姓也都仰赖你的力量了。"当日，李隆基被改封为平王，兼殿中监，同中书门下三品、兼押左右万骑。李隆基与太平公主迫使李重茂禅让，由睿宗李旦重新即位。睿宗与大臣议立太子。按嫡长子继承制度，长子宋王李成器应为太子，但李成器坚决辞让说："国家安则先嫡长，国家危则先有功;平王有功于国，自己决不居平王之上。"参与消灭韦党的功臣也多主张立李隆基为太子。睿宗顺水推舟，遂立李隆基为太子。
太平公主恃著拥立睿宗有功，经常干预政事。她又感到太子李隆基精明能干，妨碍自己参政，总想另易太子。李隆基当然不愿任人摆伂，亦想除掉太平公主。睿宗最初遇到困难先听太平公主的意见，再征求太子的意见。后来，愈来愈倾向太子。李隆基为太子之后与太平公主的矛盾日益加剧。
景云二年(711年)正月，太平公主竟把宰相邀截到宣政殿光范门内，明目张胆地劝宰相更易太子，遭到宋璟的严词拒绝，阴谋才未能得逞。太平公主与皇太子之间的矛盾与斗争，愈演愈烈，睿宗对此感到不安。二月间，他听术士说："五日内有急兵入宫"，更加感到局势严峻，遂颁下诏书，命太子监国。到景云三年(712年)，李旦怕在这样下去，李唐江山又大乱，又不顾太平公主的反对，毅然把帝位让给了李隆基，改元先天。只是仍然掌握了朝政大权：朝廷三品以上官员的任免权和军政大事的决定权。李旦的让位加剧了李隆基和太平公主的矛盾。双方都在积蓄力量，准备除掉对方。
据称太平公主和窦怀贞、岑羲、萧至忠、崔湜、太子少保薛稷、雍州长史新兴王李晋(唐高祖堂弟李德良之孙)、中书舍人李猷、右散骑常侍贾膺福、鸿胪寺卿唐晙、左羽林大将军常元楷、知右羽林将军事李慈、左金吾将军李钦、胡僧惠范合谋推翻李隆基，并且太平公主准备以御林军从北面、以南衙兵从南面起兵夺权。甚至已经计划在李隆基饮食下毒。魏知古将之报告李隆基，李隆基与王琚、张说、崔日用讨论后，决定先发制人，于是召集弟弟岐王李范、薛王李业及郭元振、龙武将军王毛仲、殿中少监姜皎、太仆少卿李令问、尚乘奉御王守一(也是玄宗的内兄)、内给事高力士、果毅李守德率先采取行动。
先天二年(713年)，李隆基命王毛仲武装家兵三百余人，各骑马。李隆基亲率太仆少卿李令问、王守一，内侍高力士，果毅李守德等亲信十多人，先杀左、右羽林大将军常元楷、李慈，又擒获了太平公主的亲信散骑常侍贾膺福及中书舍人李猷，接着杀了宰相岑羲、萧至忠;尚书右仆射窦怀贞乱中自裁而死。太平公主见党羽被诛杀殆尽，不得不逃入佛寺，三日后返回。太上皇李旦出面请李隆基恕其死罪，被李隆基拒绝，太平公主最终被赐死家中，是为"先天政变"。自此以后，唐玄宗终于掌握了皇帝应有的权力。这一年，李隆基把年号改为开元，表明了自己励精图治，再创唐朝伟业的决心。